荊芥為唇形科植物裂葉荊芥Schizonepeta tenuifo-lia Briq.的干燥地上部分。始載于《吳普本草》,異名假蘇、四棱桿蒿等。中國大部分地區有產,主產江蘇、浙江、江西、湖北、河北等地 〔1,2〕 。
《本草綱目》記載:荊芥,入足厥陰經氣分,其功長于祛風邪,散閼血,破結氣,消瘡毒?!L病、血病、瘡病為要藥?!侗静萁浭琛吩?假蘇,入血分之風藥也,故能發汗?!吗鲅胙?,辛以散之,溫以行之之功用也?!铒L燥濕散寒,則濕痹除矣。荊芥, 風藥之辛溫者也,主升主散,不能降亦不能收?!侗静?br> 匯言》亦曰:荊芥,輕所之劑,散風清血之藥也……凡一切風毒證,已出未出,欲散不散之際,以荊芥之生用,可以清之……凡一切失血之證,已止未止,欲行不行之勢,以荊芥之炒黑,可以上之。大抵辛香可以散風,苦溫可以清血,為血中風藥也 〔2〕 。
由此可見,傳統中醫學認為荊芥為入血分之風藥,具有散邪解肌發汗,炒炭止血之功效。味辛,微溫,歸肝、肺經,用于感冒、頭痛、麻疹、風疹、瘡瘍初起,炒炭治便血、崩漏、產后血暈。
化學成分研究表明,荊芥主要成分為揮發油,其含量約1.8%,油中主要成分為右旋薄荷酮(d-Men-thone)、消旋薄荷酮,少量右旋檸檬烯(d-Limonene),除此之外尚含有α-蒎烯(α-pinene)、莰烯(camphene)、β-蒎烯(β-pinene)、3-辛酮(3-octanone)等。另外荊芥花穗還含有荊芥苷(schizonepetoside)A、B、C、D、E,香葉木素(diosmetin)、橙皮苷(hesperidin)、木犀草素(lute-olin)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(apigenio-7-O-β-D-glu-coside)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷,咖啡酸、迷迭香酸等。另外,張麗等從荊芥的乙酸乙酯提取物中分離并鑒定了5個化合物,分別為二十一烷酸、β-谷甾醇、齊墩果酸、熊果酸、胡蘿卜甙 〔2,18〕 。 荊芥的現代藥理作用研究可概括為以下幾個方面。
1 解熱鎮痛抗炎作用
荊芥揮發油0.5ml/kg灌胃給藥,對大鼠有降溫作用;25、50mg/kg灌胃給藥,對醋酸致小鼠扭體反應有明顯抑制作用;0.2、0.5ml/kg灌胃給藥對大鼠角叉菜膠和蛋清所致足腫脹有抑制作用,對二甲苯致小鼠耳腫脹、角叉菜膠致小鼠足腫脹、醋酸致小鼠腹腔毛細血管通透性增加及二甲苯致小鼠皮膚毛細血管通透性的增加,也均顯示出良好的對抗作用;對小鼠棉球肉芽腫慢性炎癥模型也表現出抑制作用。煎劑4.4g/kg腹腔注射對傷寒副傷寒桿菌菌苗精制破傷風類毒素混合劑引起的體溫升高家兔有解熱作用;14g/kg腹腔注射對醋酸引起的小鼠腹腔毛細血管痛透性增加有抑制作用;煎劑20g/kg腹腔注射對巴豆油引起的小鼠耳部炎癥有抑制作用;5g/kg腹腔注射對小鼠熱板法有鎮痛作用。荊芥鎮痛的主要成分為d-薄荷酮,荊芥中分離出的揮發性成分3-甲基環己酮也有鎮痛作用 〔3,4,16〕 。
2 發汗作用
組織形態學觀察發現:荊芥內脂類提取物2、4、8mg/kg體重給大鼠腹腔注射給藥,可以明顯提高汗腺腺泡上皮細胞的空泡發生率、數密度和面密度 〔19〕 。
3 對血液系統的作用
3.1 止血作用 丁安偉等比較了生品荊芥與荊芥炭(經文火炒成炭藥)的止血作用。采用Akonob氏法和毛細血管法,家兔2g/kg、小鼠5g/kg劑量灌胃,測定其出血、凝血時間。結果表明,生品不能明顯縮短出血時間,但可使凝血時間縮短30%,而荊芥炭則使出血時間和凝血時間分別縮短72.6%和77.7%。說明荊芥經炒炭后有止血作用。荊芥炭的脂溶性提取物 StE有明顯的止血作用。對荊芥及其提取物的止血作 用量效關系研究發現,一定劑量范圍內,對數劑量與小鼠的凝血、出血時間均呈顯著線性相關 〔5,6〕 。
研究報道,荊芥炭提取物(StE)體內用藥對實驗動物的血小板聚集無明顯影響;體外用藥有較低濃度(<0.625mg/ml)時可強烈促進血小板聚集,而濃度高于5.0mg/ml時則呈抑抑作用,且隨濃度升高,StE的抑制作用愈加強烈。實驗性血栓形成的研究結果表明,StE對血栓形成基本無影響,唯大劑量組(84mg/kg)似有抑制傾向。實驗結果提示:荊芥炭提取物StE對血液系統的作用具有雙向性,即既有很強的止血作用,又在大劑量時表現出一定活血傾向??赡芘cStE可使實驗動物血漿PGE含量水平明顯升高等因素有關 〔7〕 。
研究表明,荊芥炭提取物StE的止血作用是通過體內促凝血和抑制纖溶活性的雙重途徑來實現的。StE可顯著縮短實驗動物的血漿凝血酶原時間(PT)、凝血酶時間(TT)、白陶土部分凝血活酶時間(KPTT)、血漿復鈣時間(RT),并具有體內抗肝素作用。同時可以明顯縮短優球蛋白溶解時間(ELT)并增強纖溶活性(FA)。血漿硫酸魚精蛋白副凝(3P)試驗和乙醇膠試驗(EGT)均為陰性,排除了大劑量使用StE時可以引起彌漫性血管內凝血(DIC)的可能性 〔5〕 。
3.2 對血液粘度的影響 StE乳劑(0.7%、1.4%)對大鼠PO給藥連續5天,能明顯增加大鼠的全血比粘度(高切、低切)和RBC壓積,而血漿比粘度和RBC電泳時間無明顯改變,StE組動物RBC數有上升趨勢,但對血小板數影響不明顯 〔11〕 。荊芥內脂類提取物2.0、4.0、8.0mg/kg體重腹腔注射能顯著降低全血比粘度,大劑量組尚能降低紅細胞的聚集性 〔19〕 。
4 抗病原微生物作用
徐立等研究發現,荊芥醇提物5.0mg/kg和10.0mg/kg劑量組對甲型流感病毒A/PR/8/34(H1N1)感染小鼠死亡率具有顯著的保護作用,死亡抑制率達40%和50%,1.7mg/kg、5.0mg/kg、10.0mg/kg劑量組能明顯降低H1N1病毒感染小鼠肺指數值,肺指數抑制率分別達26%、30%和31%,實驗證實荊芥醇提物具有較好的抗H1N1病毒作用 〔15〕 。
研究表明,50%荊芥煎劑每雞胚0.1ml對甲型流感病毒PR8株無抑制作用。在1m3試驗柜內,按240mg/小時速度加熱蒸發中草藥蒼術、荊芥復方消毒劑90分鐘,可將空氣中的金黃色葡萄球菌殺滅100%。在70m3室內有人情況下,按上述速度蒸發藥液60分鐘,可殺滅空氣中自然菌69.73% 〔12〕 。
5 對平滑肌作用
小劑量StE(2.5×10 -5 ~5×10 -5 g/ml)對家兔離體腸管平滑肌呈興奮作用,該作用可被阿托品拮抗。大劑量StE(>5×10 -5 g/ml)則呈抑制作用,且可拮抗由BaCl 2 所致腸痙攣性收縮 〔10〕 。
StE在一定濃度(8.0×10 -6 g/ml~1.6×10 -6 g/ml)時,可對大鼠離體子宮產生一定的興奮作用,且該作用隨著劑量的加大而有所增強,但至一定濃度(3.2×10 -6 g/ml)時作用強度不再增加〔8〕 。 荊芥揮發油能直接松弛豚鼠氣管平滑肌,最低有效濃度為1×10 -4 g/ml,并能對抗組胺、乙酰膽堿所引起的氣管平滑肌收縮作用。以噴霧法(0.2ml/min的速度,噴霧1分鐘,吸入2分鐘)和灌胃法(0.5ml/kg)兩種途徑給藥,對豚鼠藥物性(2%乙酰膽堿和0.1%組胺等量混合液)哮喘均有明顯的平喘作用。小鼠酚紅法,以灌胃(0.5ml/kg)和腹腔注射(0.25ml/kg)兩種途徑給藥,均具有祛痰作用。揮發油對致敏豚鼠氣管平滑肌釋放SRS-A具有抑制作用;以正常豚鼠回腸為標本,可以看出揮發油具有直接拮抗SRS-A的作用 〔8〕 。
6 抗氧化作用
研究發現荊芥中分離出的黃酮及若斯馬林酸(rosmarinic acid)等11種化合物均能抑制大鼠腦勻漿脂質過氧化物(LPO)的生成。對來自LBL-1的5-LOX和來自兔血小板的12-LOX的損害有抑制作用 〔1〕 。
7 對免疫功能的影響
孫世錫等研究發現芥穗有明顯抗補體作用。芥穗中分離的薄荷酮、胡薄荷酮、Schizonol、Schizonodiol、橄欖內脂、zonepetoside A、D、E、橙皮甙、橙皮素、香葉木素及毛地黃黃酮多少具有抗補體作用 〔1〕 。
8 對中樞神經系統的作用
家兔腹腔注射荊芥揮發油0.5ml/kg,可見活動明顯減少,四肢肌肉略有松弛,呈現鎮靜作用 〔8〕 。1%StE乳劑200mg/kg灌胃給藥,對正常小鼠外觀行為、自主活動均無明顯影響 〔10〕 。
9 其他作用
荊芥有較弱的抑制癌細胞作用。荊芥可促進汗腺分泌,增強皮膚血液循環。揮發油有局部止癢作 用;揮發油對大鼠被動皮膚過敏反應(PCA)有一定的 抑制作用。荊芥對毛囊有明顯促生長作用。芥穗配于復方中或單用對皮膚病均有較好的治療作用 〔1,8,17〕 。
10 毒副作用
荊芥煎劑小鼠腹腔注射給藥,LD50為39800±1161.2mg/kg,StE家兔口服LD50為2.652±0.286g/kg,腹腔注射LD50為1.945±0.072g/kg 〔4,5〕 。StE乳劑小鼠ip LD50=1.945±0.207g/kg,po給藥LD50=2.652±0.286g/kg。荊芥揮發油小鼠灌胃LD50為1.22±0.31ml/kg。
荊芥臨床應用中常與防風等祛風藥物配伍使用,主要集中在治療感冒、皮膚病及產后血暈等個方面。
綜上所述,現代藥理研究主要針對荊芥祛外來風邪之功效及荊芥炭的止血功效進行了相應的藥理作用研究,其結果為荊芥的臨床應用提供了一定的藥理學依據。但對于傳統記載中“荊芥為風病、血病、瘡病之要藥”的現代內涵的全面闡釋而言這僅為一部分,特別是其在“內風”的治療應用目前并無詳細的研究報道,且很多作用的作用機制、有效部位及兩者之間關系的系統研究報道亦很少,都有待進一步深入。揮發油是解表藥辛味藥性的重要物質基礎之一,針對目前解表藥揮發油的研究中存在系統比較及機理研究不足的情況,我們亦認為對解表藥中配伍廣泛的荊芥的主要有效部位揮發油,在目前研究的基礎上(主要集中在緩解支氣管平滑肌痙攣、過抗敏、鎮靜、祛痰等方面)進行更深入和廣泛的研究,對其臨床合理用藥及該類植物的開發利用具有一定意義。